Succinylcholin: Chemische Struktur, Wirkmechanismus und was es dient
Succinylcholin oder Suxamethoniumchlorid ist eine organische Verbindung, insbesondere ein quaternäres Amin, das pharmakologische Aktivität aufweist. Es ist ein Feststoff mit der Summenformel C 14 H 30 N 2 O 4 +2. Aufgrund seiner zweiwertigen positiven Ladung bildet es mit Chlorid-, Bromid- oder Iodidanionen organische Salze.
Succinylcholin ist ein Medikament, das Nikotinacetylcholinrezeptoren in der postsynaptischen Membran des neuromuskulären Übergangs oder der Endplatte bindet, was zu Depolarisation, Blockierung und schlaffer Muskelentspannung führt. Dies ist auf die große strukturelle Ähnlichkeit zwischen diesem und Acetylcholin zurückzuführen.
Chemische Struktur
Das obere Bild zeigt die Struktur von Succinylcholin. Die positiven Ladungen befinden sich an den beiden Stickstoffatomen und sind daher durch elektrostatische Wechselwirkungen von Cl-Ionen umgeben.
Seine Struktur ist aufgrund der vielen räumlichen Möglichkeiten, die für die Drehung all seiner einfachen Glieder zur Verfügung stehen, sehr flexibel. Es zeigt auch eine Symmetrieebene; seine rechte Seite ist das Spiegelbild der linken.
Strukturell kann Succinylcholin als Vereinigung zweier Acetylcholinmoleküle angesehen werden. Dies kann überprüft werden, indem jede ihrer Seiten mit der Verbindung verglichen wird.
Wirkmechanismus (Suxamethonium)
Acetylcholin bewirkt eine Depolarisation in der Endplatte, die sich zu den benachbarten Muskelzellen bewegen kann, wodurch Na + eindringen und das Schwellenmembranpotential erreichen kann.
Dies führt zur Bildung von Aktionspotentialen in den Skelettmuskelzellen, die deren Kontraktion auslösen.
Die Wechselwirkung von Acetylcholin mit seinen Rezeptoren ist kurzlebig, da es durch das Enzym Acetylcholinesterase schnell hydrolysiert wird.
Im Gegensatz dazu ist Succinylcholin weniger anfällig für die Wirkung des angegebenen Enzyms, so dass es länger an den nikotinischen Acetylcholinrezeptor gebunden bleibt und eine Verlängerung der Depolarisation verursacht.
Diese Tatsache erzeugt zunächst die asynchrone Kontraktion einer Gruppe von Skelettmuskelfasern, die als Faszikulation bekannt ist. Dies ist von kurzer Dauer und wird hauptsächlich im Brustkorb und im Bauchraum beobachtet.
Anschließend wird der neuromuskuläre Übergang oder die terminale Plaque blockiert, was zur Inaktivierung der Na + -Kanäle und letztendlich zur Unfähigkeit führt, die Skelettmuskelzellen zu kontrahieren.
Nikotinrezeptor
Der nikotinische Acetylcholinrezeptor der postsynaptischen Membran des neuromuskulären Übergangs besteht aus fünf Untereinheiten: 2α 1, 1β 1, 1δ, 1ε.
Succinylcholin interagiert nur mit diesem Rezeptor und bindet nicht an die Acetylcholinrezeptoren der Ganglienzellen (α 3, β 4 ) und der präsynaptischen Nervenenden (α 3, β 2 ).
Die Acetylcholinrezeptoren des postsynaptischen Endes des neuromuskulären Übergangs haben eine doppelte Funktion, da sie die Funktion von Na + -Kanälen erfüllen.
Wenn Acetylcholin an die α-Untereinheiten gebunden ist, entstehen Konformationsänderungen, die zur Öffnung eines Kanals führen, der den Eintritt von Na + und den Austritt von K + ermöglicht.
Nur wenige der Wirkungen von Succinylcholin wurden auf eine mögliche Wechselwirkung mit dem Zentralnervensystem zurückgeführt, was durch die Nicht-Wechselwirkung mit den im Zentralnervensystem vorhandenen Acetylcholinrezeptoren erklärt werden kann.
Die kardiovaskulären Wirkungen von Succinylcholin werden nicht auf eine Lymphknotenblockade zurückgeführt. Dies ist wahrscheinlich auf die sukzessive Stimulation der Vagusganglien zurückzuführen, die sich in einer Bradykardie manifestiert, sowie auf die Stimulation der sympathischen Ganglien, die durch Bluthochdruck und Tachykardie ausgedrückt werden.
Die schlaffe Lähmung des Skelettmuskels beginnt 30 bis 60 Sekunden nach Injektion des Succinylcholins und erreicht nach 1 bis 2 Minuten die maximale Aktivität, die 5 Minuten anhält.
Wofür ist es?
- Wirkt bei zahlreichen chirurgischen Eingriffen als Koadjuvans für Anästhetika. Die wahrscheinlich am weitesten verbreitete Anwendung von Succinylcholin ist die endotracheale Intubation, die eine ausreichende Beatmung des Patienten während eines chirurgischen Eingriffs ermöglicht.
- Neuromuskuläre Blocker unterstützen die chirurgische Anästhesie, indem sie die Entspannung der Skelettmuskulatur, insbesondere der Bauchdecke, bewirken und chirurgische Eingriffe erleichtern.
- Muskelentspannung ist bei orthopädischen Eingriffen, Korrekturen von Luxationen und Frakturen von Nutzen. Darüber hinaus wurde es verwendet, um Laryngoskopie, Bronchoskopie und Ösophagoskopie in Kombination mit einer Vollnarkose zu erleichtern.
- Es wurde zur Linderung der Manifestationen von psychiatrischen Patienten mit Elektrokonvulsionen sowie zur Behandlung von Patienten mit anhaltenden Anfällen im Zusammenhang mit toxischen Arzneimittelreaktionen angewendet.
- Chirurgische Eingriffe, bei denen Succinylcholin angewendet wurde, umfassen Operationen am offenen Herzen und intraokulare Operationen, bei denen das Arzneimittel 6 Minuten vor der Herstellung eines Augenschnittes verabreicht wird.
Sonderfälle
- Zur Gruppe der Patienten mit einer Resistenz gegen die Wirkung von Succinylcholin gehören Patienten mit Hyperlipidämie, Adipositas, Diabetes, Psoriasis, Asthma bronchiale und Alkoholismus.
- Ebenso benötigen Patienten mit Myasthenia gravis, bei denen die Zerstörung von postsynaptischen Acetylcholinrezeptoren in neuromuskulären Übergängen beobachtet wird, höhere Succinylcholin-Dosen, um ihre therapeutische Wirkung zu manifestieren.
Nebenwirkungen
- Postoperative Schmerzen treten in den Muskeln von Nacken, Schultern, Seiten und Rücken auf.
- Die Anwendung von Succinylcholin sollte bei Patienten mit schweren Verbrennungen vermieden werden. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass die Zunahme des K + -Austritts durch die Na + - und K + -Kanäle, die während der Vereinigung des Arzneimittels mit den Acetylcholinrezeptoren auftritt, die Plasmakonzentration von K + erhöht. Dies kann zu einem Herzstillstand führen.
- Ein Absinken des Blutdrucks, ein Anstieg des Speichelflusses, das Auftreten eines Hautausschlags, eine vorübergehende okulare Hypertonie und Verstopfung können beobachtet werden.
- Nebenwirkungen umfassen auch Hyperkalzämie, Hyperthermie, Apnoe und erhöhte Histaminfreisetzung.
- Ebenso sollte die Anwendung von Succinylcholin bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die mit Digoxin oder einem anderen Digitalisglykosid behandelt werden, vermieden werden.
